میزان جذب و متابولیسم داروی تاکرولیموس به صورت خوراکی در افراد مختلف و حتی در یک فرد بسته به زمان مصرف دارو و غذای مصرفی همراه با دارو، متفاوت می باشد. تاکرولیموس به خصوص در دوزهای بالا می تواند موجب آسیب کلیوی شود. اندازه گیری سطح تاکرولیموس در بیماران دریافت کننده ی پیوند کلیه، می تواند به تشخیص افتراقی میان آسیب کلیوی به دلیل رد پیوند (پایین بودن سطح تاکرولیموس در خون)، و آسیب کلیوی ناشی از مسمومیت تاکرولیموس (بالا بودن سطح تاکرولیموس در خون) کمک کند. سطح خونی بالاتر از حد پایین محدوده ی درمانی: با افزایش بروز مسمومیت دارویی همراه است. سطح خونی پایین تر از حد پایین محدودهی درمانی: با افزایش احتمال رد پیوند همراه خواهد بود. عوارض جانبی دارو ممکن است با مصرف هر مقدار از دارو بروز کند، اما احتمال ایجاد عوارض جانبی در دوزهای-مقدار-بالاتر بیش تر است. مصرف همزمان بعضی داروها می تواند باعث افزایش غلظت تاکرولیموس در خون شود، مانند: داروهای ضد قارچ، آنتی بیوتیک های ماکرولیدی (مانند اریترومایسین)، مهار کننده های پروتئاز، مسدود کننده های کانال کلسیم، کلرآمفنیکل، و سایر داروهای سرکوب کننده ی سیستم ایمنی. مصرف همزمان بعضی داروها می تواند باعث کاهش غلظت تاکرولیموس در خون شود، مانند: کاربامازپین، فنیتوئن، ریفامپین، سیرولیموس (sirolimus)